2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Orexin Receptor (OX Receptor)
  5. OX1 Receptor Isoform
  6. OX1 Receptor 拮抗剂

OX1 Receptor 拮抗剂

OX1 Receptor 拮抗剂 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10805
    Almorexant

    阿莫伦特

    		Antagonist 99.71%
    Almorexant (ACT 078573) 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10895
    SB-334867 Antagonist 99.44%
    SB-334867 (SB 334867A) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性(pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的敏感性。
  • HY-10895A
    SB-334867 free base Antagonist 99.88%
    SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
  • HY-10898
    SB-674042 Antagonist 99.93%
    SB-674042 是非肽类食欲肽 OX1 受体拮抗剂 (Kd=5.03 nM)，对 OX1 受体的结合能力约是对 OX2 受体 100 倍，IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。
  • HY-19914
    MK-1064 Antagonist 99.95%
    MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。
  • HY-10805A
    Almorexant hydrochloride Antagonist 99.98%
    Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10900
    TCS 1102 Antagonist 99.73%
    TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂，对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑屏障穿透性和中等的生物利用度。
  • HY-101834
    ACT-462206 Antagonist 99.60%
    ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障，可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。
  • HY-70068
    SB-408124 Antagonist 98.27%
    SB-408124 是非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。
  • HY-108683
    ACT-335827 Antagonist ≥98.0%
    ACT-335827 是一种选择性的、具有口服活性、可透过血脑屏障的 orexin 1 型 (orexin type 1) 受体拮抗剂。ACT-33582 作用于 OXR1 和 OXR2 的 IC50 值分别是 6 nM 和 417 nM。ACT-33582 可用于神经系统疾病的相关研究。
  • HY-76612
    SB-408124 Hydrochloride Antagonist 98.79%
    SB-408124 Hydrochloride 是一种选择性的非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。
  • HY-162235
    CVN766 Antagonist
    CVN766 是一种口服有效的、具有血脑通透性的 orexin 1 receptor 受体拮抗剂，对 OX1R 和 OX2R 的IC50 值分别为 8 nM 和 >10 μM。CVN766 可用于研究精神分裂症。
  • HY-134188
    JNJ-54717793 Antagonist 98.85%
    JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。
  • HY-146517
    Orexin receptor antagonist 4 Antagonist
    Orexin receptor antagonist 4 是一种有效的选择性食欲素 2 受体 (OX2R) 拮抗剂，IC50 为 4.27 nM。Orexin receptor antagonist 4 对 OX2R 的选择性是对 OX1R 的 61 倍 (IC50 为 295 nM) (WO2018206959A1; example 1)。
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